达克替尼片功能和使用说明

浏览: 发表时间:2021-03-30 16:58:26

  达克替尼Vizimpro是辉瑞公司开发的口服,不可逆的人体表皮生长因子受体(HER)酪氨酸激酶抑制剂。

  【达克替尼Vizimpro作用机制】

  Dacomitinib是人EGFR家族(EGFR/HER1,HER2和HER4)和某些EGFR激活突变(外显子19缺失或外显子21L858R取代突变)的激酶活性的不可逆抑制剂。体外达克替尼还在临床相关浓度下抑制DDR1,EPHA6,LCK,DDR2和MNK1的活性。

  达克替尼显示出由HER家族靶标(包括突变的EGFR)驱动的皮下植入的人肿瘤异种移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制。Dacomitinib在由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。

  【达克替尼Vizimpro适应症】

  治疗携带EGFR基因外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者


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